新型高效透皮促进剂—氮酮(Azone)简介

　　产品名称:月桂氮卓酮(AZONE) 化学名:1-十二烷基-六氢-2H-氮杂卓-2-酮 CAS:C18H35NO  氮酮是六十年代国际市场上出现的一种新型高效透皮吸收促进剂，它的出现开辟了透皮吸收的新天地，在许多方面都显示了它不可比拟的优越性。氮酮最大的特点就是表面活性强，它可以透过皮肤把药物吸入体内，而且用量很少(1～3%)且无毒、无味、无副作用。其主要特点有以下几个方面：
1、 Azone是一种几乎无色、无味、无毒、无刺激的液体，低浓度就有促进药物的透皮作用，是比较理想的皮肤透渗促进剂。其作用原理被认为是它可使皮肤角质层的类脂质(约含15%)产生不规则的排列，进而使细胞中脂类包层开裂，让药物通过角质层。
2、 Azone可用于开发系列外用药剂，系列经此吸收的控释药剂，系列化妆品及其防晒霜、染发剂、驱虫剂等。它还能促进植物对周围营养的摄取。
3、 使用较小比例的Azone即可大大增强药物的透皮作用，这一特点非常有实用价值，可降低药物剂量，降低成本，而且避免了毒副作用。
4、 Azone对亲水性和疏水性药物都有促透皮作用。一般实践中应用的药物分子量在100～900之间，是否对高分子量的化合物有影响，有待进一步证实。
5、 不同药物所需的Azone 浓度各不相同，在1～10%之间，通常为1～5%，需通过实践求得各药剂的最合适的浓度和渗透性。
6、 药剂的处方成分对Azone的促进透皮作用有很大影响，一般说药剂与Azone的混悬水溶液常能达到极佳的透皮作用，如果对某处方成分有疑问，可依次一个、一个加入该混悬液中试验其影响程度，求得最合适的处方。Azone与丙二醇等低级碳链的二醇按适当经比例混合（一般为2—5%∶25%以上）可增强促透皮能力。

附：氮酮产品质量标准

分子量：281　比重范围：0.89—0.91　不挥发物：0001%　过氧化物：0.0001%　纯度：>96%(气相色谱法)　凝固点：—6至7C